Η έκκριση της προλακτίνης από την υπόφυση ελέγχεται από άλλες ουσίες που ονομάζονται αναστολείς έκλυσης προλακτίνης (PIFs-prolactin inhibiting factors). Μία από αυτές τις ουσίες οι οποίες εκκρίνονται από τον εγκέφαλο είναι η δοπαμίνη (τοπικοί νευροδιαβιβαστές). Είναι φυσιολογικό τα επίπεδα της προλακτίνης να αυξάνουν στην περίοδο της εγκυμοσύνης τα οποία όμως ποικίλλουν σε εύρος τιμών. 

Η προλακτίνη είναι ένας ρυθμιστής του κύκλου της γυναίκας. Αλλά και στον άνδρα έχει σημαντική λειτουργία αυτή της παραγωγής σπέρματος.

Η αύξηση των επιπέδων της προλακτίνης είναι ενα συχνό φαινόμενο που εμφανίζεται κυρίως στις γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας. Η υπερπρολακτιναιμία λόγω του ότι αλληλεπιδρά με το ορμονικό σύστημα οδηγεί σε διαταραχή των επιπέδων των οιστρογόνων και της προγεστερόνης με αποτέλεσμα την διαταραχή του κύκλου στην γυναίκα η οποία μπορεί να φτάσει ως την αμηνόρροια (δευτεροπαθής αμηνόρροια) δηλαδή την εξαφάνιση της περιόδου. Άλλο ένα σύμπτωμα που μπορεί να εμφανίσει μία γυναίκα με υπερπρολακτιναιμία είναι η γαλακτόρροια (εμφάνιση ροής γάλακτος από το στήθος). Το 90% περίπου των γυναικών που εμφανίζουν γαλακτόρροια πάσχουν από υπερπρολακτιναιμία. 

Η υπερπρολακτιναμία όμως δεν προκαλεί πάντα γαλακτόρροια. Έτσι μία γυναίκα που εμφανίζει κάποιες διαταραχές (μεγάλες ή μικρές) του κύκλου της υποβάλλεται σε έλεγχο μεταξύ άλλων και της προλακτίνης. ¨εχουν περιγραφεί περιπτώσεις γυναικών οι οποίες αν και είχαν υψηλά επίπεδα προλακτίνης δεν εμφάνιζαν κανένα σύμπτωμα και η διάγνωση τέθηκε από τυχαίο έλεγχο.

Στους άνδρες, η υπερπρολακτιναιμία μπορεί να προκαλέσει γαλακτόρροια, ανικανότητα (διαταραχή στυτικής λειτουργίας), μειωμένη επιθυμία για σεξουαλική επαφή και τέλος υπογονιμότητα.

Τα πιο κοινά αίτια υπερπρολακτιναιμίας είναι:

• το προλακτίνωμα (καλοήθης όγκος της υπόφυσης)
• ο υποθυρεοειδισμός
• η φαρμακευτική αγωγή που λαμβάνεται για την αντιμετώπιση της κατάθλιψης, των ψυχώσεων, της υπέρτασης 
• η παρατεταμένη λήψη συγκεκριμένων φαρμάκων για γαστρικές ενοχλήσεις 
• η λήψη ορισμένων βοτάνων. έχουν ενοχοποιηθεί το μοσχοσίταρο (fenugreek), οι σπόροι μάραθου (fennel seeds) και το κόκκινο τριφύλλι (red clove)
• ερεθισμός του θωρακικού τοιχώματος (από χειρουργικές ουλές, από έρπητα ζωστήρα ή και από ένα σφιχτό στηθόδεσμο)
• το stress 
• η άσκηση (συνήθως όταν είναι υπερβολική ή ακραία)
• ο ερεθισμός των θηλών

Στο 1/3 των περιπτώσεων δεν υπάρχει κάποιο εμφανές αίτιο που προκαλεί υπερπρολακτιναιμία. Κάποιες μελέτες που στοιχειοθεήθηκαν από το Τμήμα διατροφικών ιχνοστοιχείων του Πανεπιστημίου του Oregon (USA) δείχνουν μία συσχέτιση μεταξύ της ανεπάρκειας της βιταμίνης Β6 και της άυξησης των επιπέδων της προλακτίνης. Διατροφικά συνιστάται η αύξηση της λήψης βιταμίνης Β^ είτε με συμπλήρωμα διατροφής είτε με τροφές πλούσιες σε αυτήν (πατάτες, σολωμός, μπανάνες, σπανάκι,κοτόπουλο).

Η θεραπεία συνήθως στοχεύει στο αίτιο που προκαλεί την κατάσταση. Αν π.χ. η αιτία είναι ο υποθυρεοειδισμός τότε γίνεται προσπάθεια αποκατάστασης της λειτουργία του θυρεοειδή αδένα ώστε να αποκατασταθεί και η απελευθέρωση της προλακτίνης.

Τα προλακτινώματα, τα οποία όπως αναφέραμε, είναι καλοήθεις όγκοι της υπόφυσης ανευρίσκονται με την πραγματοποίηση μαγνητικής τομογραφίας της περιοχής. Το μέγεθος ενός προλακτινώματος, τα επίπεδα της προλακτίνης και τα πιθανά συμπτώματα από τον εγκέφαλο θα καθορίσουν εάν θα απαιτηθεί να γίνει επέμβαση ή όχι. Η συνήθης θεραπεία της υπερπρολακτιναιμίας είναι φαρμακευτική αγωγή με αναστολείς έκλυσης προλακτίνης.

Τα φάρμακα που χορηγούμε για την διόρθωση των επιπέδων της προλακτίνης λόγω του ότι δρουν κεντρικά (στον εγκέφαλο) προκαλούν και κάποιες ανεπιθύμητες ενέργειες με πιο συχνές:

• ζαλάδα
• ναυτία 
• κεφαλαλγία